PLK1（Polo-like Kinase 1，PLK1）屬于Polo樣激酶家族，是一種絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，廣泛的存在于真核細(xì)胞中，參與有絲分裂的起始、維持和結(jié)束等進(jìn)程。PLK1蛋白由兩個功能區(qū)組成，一個是高度保守的N-末端激酶催化結(jié)構(gòu)域，與PLK1的激酶活性相關(guān)；另一個是C-末端結(jié)構(gòu)域，稱為Polo-box結(jié)構(gòu)域（PBD)[1]。人源PLK1家族成員有：PLK1、PLK12、PLK13、PLK14和PLK15[2]。其中PLK1被廣泛研究，多數(shù)研究表明，PLK1在多種癌癥中高表達(dá)，是腫瘤的快速增殖所必須的，且在一些癌癥中，常與較差的預(yù)后有關(guān)，推斷認(rèn)為PLK1作為致癌基因加快腫瘤的發(fā)生和發(fā)展。
愛思益普專注于從先導(dǎo)化合物篩選，優(yōu)化到臨床前候選分子階段基于細(xì)胞和生化的體外篩選技術(shù)和早期機(jī)理研究，致力于建立的靶點篩選和體外生物學(xué)研究平臺，針對PLK1靶點，愛思益普建立了PLK1 cell panel，可用于PLK1抑制劑的活性及選擇性測試。
