FGFR3編碼 FGFR 家族中的一個(gè)受體,這種蛋白質(zhì)在不同的細(xì)胞生理過程中起關(guān)鍵作用,如調(diào)節(jié)細(xì)胞生長(zhǎng),增殖,血管生成等。FGFR 3突變使FGF/FGFR信號(hào)失調(diào),導(dǎo)致廣譜腫瘤的發(fā)生,促進(jìn)腫瘤的生長(zhǎng)、增殖、分化和存活[1]。因此,成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(FGFR)已經(jīng)成為癌癥的一個(gè)新的靶點(diǎn)。FGFR3靶向抑制劑可以分為兩類:1)多靶向 TKIs(酪氨酸激酶抑制劑),包括對(duì)幾種其他受體也具有親和力的非特異性抑制劑; 2)選擇性TKIs(作用于FGFR 激酶結(jié)構(gòu)域)。
愛思益普目前已成功構(gòu)建FGFR3抑制劑的高通量篩選平臺(tái),為快速篩選FGFR3抑制劑的研發(fā)提供高質(zhì)量穩(wěn)定的數(shù)據(jù)。