新藥研發(fā)是人類進步的重要標志之一，也是制藥產(chǎn)業(yè)永恒不變的主題，更是醫(yī)藥企業(yè)生存和發(fā)展的基石。一直以來，新藥研發(fā)過程都具有周期長、投入大等顯著特點，導致國內(nèi)制藥行業(yè)承受著巨大的壓力和風險。

目前，許多激酶已被FDA批準作為進行臨床診療，在過程中暴露出至關重要的問題，即激酶選擇性問題。因此在激酶抑制劑改造研究前期，增加激酶譜篩選。

由于激酶抑制劑的作用提供了蛋白質(zhì)靶向的直接信息，是藥理學驗證的有利工具。但靶點的靶向高度保守的ATP結(jié)合位點，許多抑制劑可以抑制多種激酶。在許多情況下，脫靶激酶的抑制有助于或甚至僅負責觀察到的生物效應。

目前廣泛使用的P38α抑制劑Adezmapimod也能抑制CK1δ和CK1e，這兩種激酶都是Wnt/b-Catenin信號傳導的劑。重要的是這種交叉反應不能用序列相似性來解釋。在激酶早期研究數(shù)據(jù)表明，通常抑制劑會被認為是有選擇性。在選擇性分析中，對多種非靶向激酶的激酶抑制劑的活性/親和力進行平行測試。

研究激酶抑制劑選擇性常用的方法在多個平行的生化分析中進行激酶譜分析。所使用的技術差異可能會因所使用的構(gòu)造序列和表達系統(tǒng)的差異以呈現(xiàn)不同的結(jié)果。

在單一濃度的抑制劑下的測量。這就產(chǎn)生了%-抑制效應。因為需要的數(shù)據(jù)點更少，所以試驗更容易執(zhí)行。一種抑制劑對兩種激酶的IC50分別為0.1 nM和100 nM，相差1000倍，但在10mM固定濃度的篩選中，這兩種激酶的抑制率相似。

用于評估選擇性的激酶譜分析在兩方面受到限制。首先，使用的固定數(shù)量的檢測，兒細胞中有更多的生物靶標。其次，盡管激酶譜可以很好地了解抑制劑對單個靶標的活性，但活細胞內(nèi)的情況要復雜得多。外排泵活性、ATP水平、黏度、蛋白濃度、支架、靶標位置等都會影響抑制劑與靶標結(jié)合的能力，這些因素會隨著細胞的代謝和分化狀態(tài)而改變。

激酶譜篩選的優(yōu)勢：

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