c-Kit 是編碼受體酪氨酸激酶蛋白的基因,稱為酪氨酸蛋白激酶 KIT、CD117(分化簇 117)或肥大/干細(xì)胞生長因子受體(SCFR)。c-KIT 蛋白通過各種信號通路,對細(xì)胞的增殖、分化、存活及遷移起著重要的作用。KIT 屬于Ⅲ 型受體酪氨酸激酶,它與干細(xì)胞因子(SCF)結(jié)合,當(dāng)該受體與 SCF 結(jié)合時(shí),c-KIT 會發(fā)生二聚化,二聚化的單體相互在 Y568、Y570 和/或 Y823 發(fā)生自身磷酸化其內(nèi)在的酪氨酸激酶活性,進(jìn)而磷酸化并信號轉(zhuǎn)導(dǎo)分子,從而下游信號通路,引起細(xì)胞生長和分化。一些含有 SH2 和蛋白酪氨酸結(jié)合域的蛋白,如蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP-1,細(xì)胞因子抑制劑 6(suppressor of cytokine signaling 6 )等,是 c-KIT 活性的負(fù)調(diào)控蛋白。已有研究表明,c-KIT 的功能喪失突變會導(dǎo)致耳聾、等;而獲得功能的突變則與胃腸基質(zhì)瘤(GIST)、套細(xì)胞淋巴瘤(MCL)、急性髓系白血病(AML)等疾病有關(guān)。臨床上已廣泛使用針對酪氨酸激酶的小分子抑制劑來各種癌癥,如伊馬替尼、多選擇性激酶抑制劑索拉非尼班舒尼替尼,也將 c-KIT 包含在其靶標(biāo)范圍內(nèi)。
也正是因?yàn)榧っ笓碛兄哌x擇性也為新藥篩選提供了新的信息和機(jī)會目前,許多激酶已被FDA批準(zhǔn)作為進(jìn)行臨床診療,在過程中暴露出至關(guān)重要的問題,即脫靶效應(yīng)。因此在激酶抑制劑改造研究前期,增加激酶譜篩選。
我們目前可以提供的激酶譜篩選服務(wù)包括CDK激酶譜(16種)、酪氨酸激酶譜(TK共76種)、80 mini 激酶譜、330野生型激酶譜、416激酶譜。激酶譜篩選的優(yōu)勢:
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推出的激酶譜類型:
lCDK激酶譜
lTK酪氨酸激酶譜
l80核心野生型激酶譜
l217野生型激酶譜
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