GSPT1（G1 to S phase transition 1）是人類基因組中的一個(gè)基因，編碼一種蛋白質(zhì)，它通過結(jié)合eRF1識別終止密碼子，迫使蛋白質(zhì)在翻譯后與核糖體分離。GSPT1下調(diào)可導(dǎo)致多種腫瘤細(xì)胞關(guān)鍵蛋白的異常表達(dá)，抑制腫瘤細(xì)胞增殖或誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。PROTAC（proteolysis-targeting chimeras）是一種利用泛素－蛋白酶體系統(tǒng)（Ubiquitin-Proteasome System, UPS）對靶蛋白進(jìn)行降解的開發(fā)技術(shù)，而分子膠則是基于相同的目的直接將致病蛋白與E3泛素連接酶（ubiquitin ligase）結(jié)合在一起，隨著這兩個(gè)技術(shù)的發(fā)展，靶向GSPT1蛋白的醫(yī)療研究成為可能。

HiBiT是一個(gè)由11個(gè)氨基酸構(gòu)成的肽標(biāo)簽，與一種稱為LgBiT的高親和力互補(bǔ)亞基結(jié)合產(chǎn)光信號，利用 CRISPR/Cas9 技術(shù)可實(shí)現(xiàn)內(nèi)源基因的 HiBiT 標(biāo)記。降解劑分子的有效性可通過追蹤HiBiT標(biāo)記靶蛋白水平隨時(shí)間的變化進(jìn)行定量測定。如果降解劑分子促使HiBiT標(biāo)記靶標(biāo)被降解，則將會(huì)發(fā)現(xiàn)發(fā)光信號變?nèi)酢?/p>

愛思益普目前已獲得GSPT1-HiBiT穩(wěn)轉(zhuǎn)細(xì)胞系，可用于高通量篩選平臺篩選服務(wù)，并具有豐富的經(jīng)驗(yàn)。除此之外還搭建了眾多用HiBiT標(biāo)記細(xì)胞系可供眾多靶點(diǎn)降解篩選檢測，歡迎垂詢和線上溝通。