GSPT1（G1 to S phase transition 1）是人類基因組中的一個基因，編碼一種蛋白質，它通過結合eRF1識別終止密碼子，迫使蛋白質在翻譯后與核糖體分離。GSPT1下調(diào)可導致多種腫瘤細胞關鍵蛋白的異常表達，抑制腫瘤細胞增殖或誘導腫瘤細胞凋亡。PROTAC（proteolysis-targeting chimeras）是一種利用泛素－蛋白酶體系統(tǒng)（Ubiquitin-Proteasome System, UPS）對靶蛋白進行降解的開發(fā)技術，而分子膠則是基于相同的目的直接將致病蛋白與E3泛素連接酶（ubiquitin ligase）結合在一起，隨著這兩個技術的發(fā)展，靶向GSPT1蛋白的醫(yī)療研究成為可能。

HiBiT是一個由11個氨基酸構成的肽標簽，與一種稱為LgBiT的高親和力互補亞基結合產(chǎn)光信號，利用 CRISPR/Cas9 技術可實現(xiàn)內(nèi)源基因的 HiBiT 標記。降解劑分子的有效性可通過追蹤HiBiT標記靶蛋白水平隨時間的變化進行定量測定。如果降解劑分子促使HiBiT標記靶標被降解，則將會發(fā)現(xiàn)發(fā)光信號變?nèi)酢?/p>

愛思益普目前已獲得GSPT1-HiBiT穩(wěn)轉細胞系，可用于高通量篩選平臺篩選服務，并具有豐富的經(jīng)驗。除此之外還搭建了眾多用HiBiT標記細胞系可供眾多靶點降解篩選檢測，歡迎垂詢和線上溝通。